Mirtazapin
Remeron · Mirtazapin Teva · Mirtazapin Actavis
Antidepressivum med presynaptisk α₂-blockad och kraftig H₁-antagonism, vilket ger en biverkningsprofil som ofta är själva behandlingsmålet: sedering och ökad aptit. Preparatet har därför sin plats vid depression med sömnstörning, viktnedgång och aptitlöshet, och vid depression där SSRI gett besvärande sexuell dysfunktion. Doseringen är kontraintuitiv — den sedativa effekten är mest uttalad vid 15 mg och avtar när dosen höjs, eftersom den tilltagande noradrenerga aktiveringen motverkar antihistamineffekten.
Reversibel benmärgsdepression med agranulocytos är sällsynt men förekommer — feber, halsont eller annan infektionsbild under behandlingen ska föranleda omedelbar blodstatus och utsättning i väntan på svar.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Depression | 15–30 mg till natten som start, måldos 30–45 mg | hela dygnsdosen ges till natten |
| Depression med uttalad sömnstörning | 15 mg till natten | mest sederande dos, höjning minskar tröttheten |
| Otillräcklig effekt efter 2–4 veckor | ökning till 45 mg dagligen | 45 mg är maxdos, utvärdera efter 4–6 veckor |
| Äldre | 15 mg till natten, långsam upptitrering | ökad risk för fall, sedering och hyponatremi |
| Tillägg vid SSRI-utlöst insomni | 15 mg till natten som tillägg | kombinationen ökar risken för serotonergt syndrom |
Clearance minskar med cirka 30 % vid måttligt och cirka 50 % vid gravt nedsatt njurfunktion. Börja på 15 mg och titrera långsamt vid eGFR under 40 ml/min.
Clearance minskar med cirka 35 % vid leversvikt. Lägre dos och långsammare upptitrering; vid grav leversvikt saknas tillräcklig dokumentation.
Rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år — effekt har inte visats i kontrollerade studier och viktuppgång, hypertriglyceridemi och suicidrelaterat beteende sågs oftare än med placebo.
Undvik hos patient med metabolt syndrom, betydande övervikt eller nydiagnostiserad diabetes — viktuppgången är ofta flera kilo och kommer tidigt. Höj heller inte dosen i hopp om bättre sömn: det ger vanligen mindre sedering, inte mer. Sätt ut gradvis, abrupt utsättning ger illamående, oro och rebound-insomni.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- cirka 50 %
- t½
- 20–40 timmar
- STEADY STATE
- 3–4 dygn
- PROTEINBINDNING
- cirka 85 %
- METABOLISM
- CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2
- UTSÖNDRING
- Renal och fekal, som metaboliter
- ANSLAG
- sedering första dygnet, antidepressiv effekt 2–4 veckor